【成 份】
化學(xué)名(míng)称： 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
分(fēn)子式：C6H9N3O3
分(fēn)子量：171.16
辅料為(wèi)氯化钠、注射用(yòng)水。
【性 状】 本品為(wèi)无色至微黄色的澄明液體(tǐ)。
【适 应 症】本品主要用(yòng)于厌氧菌感染的治疗。
【规 格】10ml:50mg。
【用(yòng)法用(yòng)量】静脉滴注
1、成人常用(yòng)量 厌氧菌感染，静脉给药首次按體(tǐ)重15mg/kg(70kg成人為(wèi)1g)，维持量按體(tǐ)重7.5mg/kg，每6～8小(xiǎo)时静脉滴注一次。
2、小(xiǎo)儿常用(yòng)量 厌氧菌感染的注射剂量同成人。
【不良反应】 15～30%病例出现不良反应，以消化道反应最為(wèi)常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有(yǒu)头痛、眩晕，偶有(yǒu)感觉异常、肢體(tǐ)麻木(mù)、共济失调、多(duō)发性神经炎等，大剂量可(kě)致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中(zhōng)金属味及白细胞减少等，均属可(kě)逆性，停药后自行恢复。
【禁 忌】有(yǒu)活动性中(zhōng)枢神经系统疾患和血液病者禁用(yòng)。
【注意事项】
（1）对诊断的干扰：本品的代謝(xiè)产(chǎn)物(wù)可(kě)使尿液呈深红色。
（2）原有(yǒu)肝脏疾患者，剂量应减少。出现运动失调或其他(tā)中(zhōng)枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能(néng)衰竭者，给药间隔时间应由8小(xiǎo)时延長(cháng)至12小(xiǎo)时。
（3）本品可(kě)抑制酒精(jīng)代謝(xiè)，用(yòng)药期间应戒酒，饮酒后可(kě)能(néng)出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
【孕妇及哺乳期妇女用(yòng)药】孕妇及哺乳期妇女禁用(yòng)。
【儿童用(yòng)药】未进行该项实验且无可(kě)靠参考文(wén)献。
【老年用(yòng)药】由于老年人肝功能(néng)减退，应用(yòng)本品时药代动力學(xué)有(yǒu)所改变，严密监测本品血药浓度。
【药物(wù)相互作(zuò)用(yòng)】
（1）本品能(néng)抑制华法林和其他(tā)口服抗凝药的代謝(xiè)，加强它们的作(zuò)用(yòng)，引起凝血酶原时间延長(cháng)。
（2）同时应用(yòng)苯妥英钠、苯巴妥等诱导肝微粒體(tǐ)酶的药物(wù)，可(kě)加强本品代謝(xiè)，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
（3）同时应用(yòng)西咪替丁等抑制肝微粒體(tǐ)酶活性的药物(wù)，可(kě)减缓本品在肝内的代謝(xiè)及其排泄，延長(cháng)本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
（4）本品干扰双硫化代謝(xiè)，两者合用(yòng)患者饮酒后可(kě)出现精(jīng)神症状，故2周内应用(yòng)双硫仑者不宜再用(yòng)本品。
（5）本品可(kě)干扰氨基转移酶和LDH测定结果，可(kě)使胆固醇、甘油三酯水平下降。
【药物(wù)过量】大剂量可(kě)致抽搐。
【药理(lǐ)毒理(lǐ)】 药理(lǐ)作(zuò)用(yòng)：甲硝唑对大多(duō)数厌氧菌具(jù)有(yǒu)强大的抗菌作(zuò)用(yòng)，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作(zuò)，抗菌谱包括脆弱拟杆菌，和其他(tā)拟杆菌，梭形杆菌、产(chǎn)气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等，放線(xiàn)菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀浓度稍高于抑菌浓度。本品尚可(kě)抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。體(tǐ)外试验证明，药物(wù)浓度為(wèi)1～2mg/L时，溶组织阿米巴于6～20小(xiǎo)时即可(kě)发生形态改变，24小(xiǎo)时内全部被杀灭，浓度為(wèi)0.2mg/L，72小(xiǎo)时内可(kě)杀死溶组织阿米巴。
本品有(yǒu)强大的杀灭滴虫的作(zuò)用(yòng)，其机理(lǐ)未明。
毒理(lǐ)研究：对某些动物(wù)有(yǒu)致癌作(zuò)用(yòng)。
【药代动力學(xué)】静脉给药后20分(fēn)钟达峰值。蛋白结合率<5%，吸收后广泛分(fēn)布于各组织和體(tǐ)液中(zhōng)，且能(néng)通过血脑屏障，药物(wù)有(yǒu)效浓度能(néng)够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精(jīng)液、尿液、脓液和脑脊液中(zhōng)。有(yǒu)报道，药物(wù)在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中(zhōng)血药浓度為(wèi)同期血药浓度的43%。有(yǒu)效浓度能(néng)维持12小(xiǎo)时。本品经肾排出60～80%，约20%的原形药从尿中(zhōng)排出，其余以代謝(xiè)产(chǎn)物(wù)（25%為(wèi)葡萄糖醛酸结合物(wù)。14%為(wèi)其他(tā)代謝(xiè)结合物(wù)）形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。
【贮 藏】遮光，密闭保存。
【包 装(zhuāng)】低硼硅玻璃安(ān)瓿，每盒5支。
【有(yǒu) 效 期】24个月。
【执行标准】《中(zhōng)國(guó)药典》2015年版二部。
【批准文(wén)号】國(guó)药准字H42021826
